【摘 要】
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随着细菌耐药现象的不断产生和日益严重,寻找新的具有抗耐药菌活性的化合物成为抗生素研究的热点。大环内酯类抗生素为临床使用最多的抗生素之一,自第三代大环内酯ketolide
【出 处】
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第十一届全国抗生素(微生物药物)学术会议
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随着细菌耐药现象的不断产生和日益严重,寻找新的具有抗耐药菌活性的化合物成为抗生素研究的热点。大环内酯类抗生素为临床使用最多的抗生素之一,自第三代大环内酯ketolide被发现以来,其研究更被广泛关注。Ketolide对耐药菌的作用机理为:结构中适当位置引入的芳杂环侧链与细菌核糖体产生二级相互作用,从而弥补耐药菌核糖体突变导致的活性降低。而芳杂环中的杂原子为键合的重要位置。本文设计合成了不同结构的9种芳烷基侧链,所得化合物可用于大环内酯类抗生素的构效关系研究。
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