【摘 要】
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三个新颖的用琥珀酰做连接臂的三组分的偶联物,以17 β-氨基-11 α-羟基-雄甾-1,4-二烯-3-酮为药效团,设计、合成、评价了RGD-四肽(多肽精氨酸-丙氨酸-天冬氨酸-氨基酸)
【机 构】
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首都医科大学化学生物学与药学院,北京市,100060
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三个新颖的用琥珀酰做连接臂的三组分的偶联物,以17 β-氨基-11 α-羟基-雄甾-1,4-二烯-3-酮为药效团,设计、合成、评价了RGD-四肽(多肽精氨酸-丙氨酸-天冬氨酸-氨基酸)靶向序列,这篇文章提出的证据表明,插入琥珀酰官能团作为药效和靶向序列在小鼠糖皮质激素的继发性骨质疏松症模型提高了小鼠抗骨质疏松活性,通过检查老鼠干重,灰重,Ca2+和股骨的骨矿物质含量反映,这些新型偶联物对雌激素没有副作用,形成具有多孔表面的纳米球。这篇文章强调琥珀酰基的羰基和RGD四肽的氨基酸残基的C末端羧基之间的氢键是在这些新型缀合物纳米球的表面上形成细孔的关键。
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