甲硫氨酸氟虫腈系列化合物韧皮部输导性检测

来源 :第二届生物农药理论探索及产业化技术创新研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chunwei_song
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  [目的]改变甲硫氨酸中硫元素价态,合成出以氟虫腈为母体的甲硫氨酸氟虫腈(Fmet)、甲硫氨酸砜基氟虫腈(Fmo)、甲硫氨酸亚砜基氟虫腈(Fmi)这三种化合物。通过检测其在蓖麻韧皮部的输导性,找出同系列中输导性最好的化合物,研究药物吸收方式,找出产生输导性差异的原因,为导向农药的合理化设计提供思路。[方法]检测Fmet,Fmo,Fmi三种化合物在蓖麻幼苗上的韧皮部输导性,选出韧皮部输导性最好的化合物,进行吸收机理的研究。通过计算机软件计算三种化合物理化性质,分析化合物理化性质对韧皮部输导性的影响;对三种化合物进一步进行浓度梯度叶蝶吸收实验,找出吸收差异,进一步解释说明产生韧皮部输导性差异的原因。[结果]在以氟虫腈为母体的三种甲硫氨酸化合物Fmet,Fmo,Fmi中,Fmo在蓖麻韧皮部的输导性最好,在5h韧皮部液含药量最高,为34umol/L;Fmi在5h韧皮部液含药量最高,为9umol/L;Fmet在蓖麻韧皮部没有输导性。在叶碟吸收实验中,Fmet与Fmi叶碟吸收量与药物浓度呈线性正相关。蓖麻叶碟对Fmo的吸收存在拐点。当培养液中药物浓度为0-300umol/L与培养液浓度为300-1000 umol/L时Km值不同。[结论]以氟虫腈为母体的甲硫氨酸化合物中,Fmet可以渗透进入叶片,但是不能以主动运输或被动扩散的方式进入植株韧皮部;Fmi可以渗透进入叶片,以被动扩散的形式顺浓度梯度进入植株韧皮部;Fmo可以渗透进入叶片,通过相关载体介导,以主动运输的形式进入韧皮部中。通过计算机计算模拟可知,Fmo水溶性最大,极性最大,硫元素价态最高,为+4价。通过对三种化合物的理化性质比较可知,极性和水溶性的对化合物韧皮部装载和运输起主要影响。
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