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目的：综述氨基酸类化合物衍生化后抗肿瘤作用的研究进展。
方法：以国内外研究文献为基础，对文献资料进行分析和总结。
结果：氨基酸是构成生物体蛋白质并同生命活动有关的最基本物质，氨基酸衍生物已广泛用作抗肿瘤药物。肿瘤细胞对某些氨基酸的需求量比正常细胞大，氨基酸载体具有良好的生物相容性和亲和性，将氨基酸引入抗肿瘤药物分子中，可提高对肿瘤细胞的选择性，抑制肿瘤细胞的增殖，增加药物的溶解性，提高抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒性。本文综述了部分抗肿瘤药物和非抗肿瘤药物经氨基酸修饰后抗肿瘤活性的变化。
结论：氨基酸类衍生物在抗肿瘤药物中的应用前景广阔，随着对其构效关系及作用机制的不断研究，将会有更多更有效的氨基酸类衍生物成为抗癌的一线药物。
方法：以国内外研究文献为基础，对文献资料进行分析和总结。
结果：氨基酸是构成生物体蛋白质并同生命活动有关的最基本物质，氨基酸衍生物已广泛用作抗肿瘤药物。肿瘤细胞对某些氨基酸的需求量比正常细胞大，氨基酸载体具有良好的生物相容性和亲和性，将氨基酸引入抗肿瘤药物分子中，可提高对肿瘤细胞的选择性，抑制肿瘤细胞的增殖，增加药物的溶解性，提高抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒性。本文综述了部分抗肿瘤药物和非抗肿瘤药物经氨基酸修饰后抗肿瘤活性的变化。
结论：氨基酸类衍生物在抗肿瘤药物中的应用前景广阔，随着对其构效关系及作用机制的不断研究，将会有更多更有效的氨基酸类衍生物成为抗癌的一线药物。