白芷总香豆素对川芎嗪药代动力学影响及其机理研究

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目的:考察白芷总香豆素对川芎嗪药代动力学影响及其HDI机理研究。方法:大鼠灌胃给药法研究白芷总香豆素对川芎嗪在大鼠体内药代动力学影响;采用人肝微粒体法和CYP450酶试剂盒考察白芷总香豆素中主要成分欧前胡素与异欧前胡素对5种CYP450代谢酶活性影响。结果:1)川芎嗪合用白芷总香豆素后,其在大鼠血浆中Tmax,Cmax和AUC0-∞均显著增加,而消除速率常数ke则显著降低;2)欧前胡素与异欧前胡素对CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4酶活性均呈浓度依赖性抑制。结论:非竞争性抑制CYP3A4酶是白芷总香豆素影响川芎嗪大鼠体内过程的主要机制。
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