【摘 要】
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目的 制备由多肽K237介导的紫杉醇长循环靶向脂质体(K237-PTX-Lip),考察其体外对SKOV-3和HUVEC两种细胞的抑制作用.方法 采用NH2末端PEG化技术合成DSPE-PEG-K237,以此作
【机 构】
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广州军区武汉总医院药剂科,湖北 武汉 430070
【出 处】
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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
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目的 制备由多肽K237介导的紫杉醇长循环靶向脂质体(K237-PTX-Lip),考察其体外对SKOV-3和HUVEC两种细胞的抑制作用.方法 采用NH2末端PEG化技术合成DSPE-PEG-K237,以此作为K237-PTX-Lip的向导材料,采用薄膜分散法制备K237-PTX-Lip,高效液相色谱法测定紫杉醇的含量,透射电镜观察K237-PTX-Lip的形貌,激光粒度仪测量其粒径,MTT法和荧光显微观察其对SKOV-3和HUVEC体外增殖的抑制作用.结果 K237-PTX-Lip 和普通脂紫杉醇质体（PTX-Lip）的包封率为（93.01±0.89）％和（97.95±1.32）％,粒径为（78.2±6.1）nm 和（54.6±4.7）nm.体外细胞实验结果显示,K237-PTX-Lip 对SKOV-和HUVEC 的细胞毒（IC50）分别为（25.06±4.8 ）nmol/L 和（8.81±0.57）nmol/L分别为PTX-Lip 的2.98 倍和1.52 倍.结论 K237 的修饰在不影响理化性质的同时增加了脂质体对细胞的靶向性,从而增加了细胞毒性,为肿瘤的靶向治疗提供了新的思路.
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