【摘 要】
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目的:乳糖基化紫杉醇衍生物的制备及其靶向性评价.方法:以化学方法合成闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物,并将两种化合物的水溶性、靶向性与紫杉醇本身进行对比研究.结果:合成了目标化合物闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物.化合物结构通过核磁和红外光谱鉴定.结论:初步评价结果表明,两种乳糖基化紫杉醇均在靶向性上有显著提高,在细胞毒性上稍有降低,对肝癌细胞有很好的选择性药效.特别是闭环乳糖基化紫杉醇衍生物,其
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目的:乳糖基化紫杉醇衍生物的制备及其靶向性评价.方法:以化学方法合成闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物,并将两种化合物的水溶性、靶向性与紫杉醇本身进行对比研究.结果:合成了目标化合物闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物.化合物结构通过核磁和红外光谱鉴定.结论:初步评价结果表明,两种乳糖基化紫杉醇均在靶向性上有显著提高,在细胞毒性上稍有降低,对肝癌细胞有很好的选择性药效.特别是闭环乳糖基化紫杉醇衍生物,其TI和SI值分别达到54.1689和35.04263,极具肝靶向药物开发潜力.
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目的:研究Pluronic P123胶束逆转肿瘤细胞耐药性作用及机理. 方法:以Caco-2和Skov-3/PTX耐药株为细胞模型,通过紫杉醇和Rh-123胶束的细胞摄取研究及体外细胞毒研究,考察Pluronic P123胶束逆转肿瘤细胞耐药性作用;通过胶束对细胞膜流动性、细胞MDR1、MRP 和GST mRNA水平及ATP水平影响的研究,探讨Pluronic P123胶束逆转肿瘤细胞耐药性机理.
本文综述了近三年来本课题组有关量子点的合成、表征和量子点标记纳米载药系统的研究工作,包括不同性能量子点的合成与表征、量子点标记聚乳酸纳米粒(PLA-NPs)、量子点标记固体脂质纳米粒(SLN)和纳米结构脂质载体(NLC)、量子点标记树状大分子(Dendrimer)等的研究.结果表明,量子点标记的纳米载药系统理化性能稳定,保持了量子点激发光波长范围宽、荧光光谱窄、荧光稳定性好、抗光漂白能力强等特性,
目的:探讨肝康颗粒(GKKL)对卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)诱导的小鼠免疫性肝损伤的保护作用.方法:静脉注射BCG(2.5mg/只)诱导小鼠免疫性肝损伤,在注射LPS前小鼠不同剂量的GKKL(1.56g/kg,3.12g/kg,6.24g/kg)灌胃,阳性药物联苯双酯(0.15g/kg)对照,连续12天后,取血清,检测其血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的活性,计算肝、脾脏器系数
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目的:对复方升汞搽剂在塑料瓶中的有效期进行探索性试验.方法:贮存条件为常温不避光.结果:该制剂在塑料容器中贮存有效期为一年. 结论:复方升汞搽剂在塑料瓶中性质稳定.
用丙戊酸镁治疗癫痫1826例,显效率为65.4％,总有效率为86.7％.对失神发作和不能分类的特殊型癫痫(头痛型、晕厥型、腹痛型、呕吐型、阴痛型、发笑型、寒冷型、呃逆型、视觉型、恐惧型、肢体麻木型等)疗效最好,显效率分别达82.7％和82.5％,总有效率分别达97.4％和97.5％.对强直-阵挛发作显效率为70.7％,总有效率为85.7％.对部分性发作继发全身性发作,显效率为67.9％,总有效率为
中国药物化学研究伴随着中国药学会的建立成长而发展,已经走过了100年历程.先行者们早期研究对象以传统中药,特别是植物药的有效成分化学为主,后来逐步融入现代药物化学内容,既致力探索创新,又务实为国为民.本文介绍，一.建国以来药物化学的主要成就，二.部分重要新药品种研发的经验启示，三.化学类创新药物研发展望。
非病毒基因给药载体的研究已经成为基因给药载体系统的一研究热点,本文结合现有非病毒基因给药载体的优点,利用烷基化聚乙烯亚胺、三油酸甘油脂和卵磷脂三种成分采用溶剂乳化蒸发法制备了新型的非病毒基因给药载体-聚阳离子纳米脂质载体系统(PNLC),并考察了其理化性质,以绿色荧光蛋白质粒pEGFP-N2作为报告基因,以SPC细胞作为模型,对该载体的体外转染效率进行评价,结果表明三油酸甘油脂能够促进绿色荧光蛋白