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河豚毒素(Tetrodotoxin, TTX)是一种剧毒的非蛋白天然毒素，具有选择性阻断快钠离子通道作用，是一种快速可逆的钠离子通道阻滞剂，阻止钠离子进入细胞，影响细胞膜动作电位的产生从而阻断神经肌肉产生兴奋活动。长期以来，TTX仅作为工具药广泛地用于生理学和药理学研究，目前其潜在的临床应用价值研究越来越多。其中河豚毒素耐受性钠通道在损伤组织中的高表达为寻找新一代有效镇痛药提供了重要的理论依据。近来，因发现神经系统存在河豚毒素耐受性钠通道，并且对痛觉有影响，因此人们越来越多的关注河豚毒素的镇痛作用。本文将就河豚毒素的化学结构、理化性质及可能的镇痛作用和机制做一综述。