四嗪类化合物的合成及其抗癌活性测试

来源 :中国化学会第30届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:XUE19880204
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  乙腈和水合肼为原料,用硫粉为催化剂,合成了14种3,6-对称取代四嗪;以腈和水合肼为原料,三氟甲磺酸锌或三氟甲磺酸镍为催化剂,合成了6种3,6-不对称取代的均四嗪类化合物。其中包括9种新的化合物。利用IR、1H NMR、13C NMR和LC-MS等手段对所有合成的化合物结构进行了表征。测试发现几种化合物对白血病P388、HL-60等癌症细胞有抑制活性。另外我们还对四嗪合成时的常规加热法和微波法的优缺进行了探讨,发现微波法能缩短反应时间,但产率不变,而且超过5小时会产生更多的副产物;而常规加热法虽然时间长,但副产物相对较少。
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在对我们小组前期发展的串联Wittig/不对称硅氰化反应[1]进行机理研究中,我们发现Wittig反应残留的磷叶立德在不对称硅氰化反应中起到至关重要的作用.经过核磁、质谱、电导率实验以及DFT计算等机理研究,我们提出了一个由手性(salen)AlCl、叶立德和Ph3PO组成的三组分正交活化模式:即磷叶立德与手性(salen)AlCl配位来增强铝的亲电性;同时Ph3PO活化TMSCN.
最近,我们课题组开发了一种纳米钯催化CO2与1,3-丁二烯高效的选择性合成δ-内酯的方法.该方法无需任何外加配体,仅在催化剂前体Pd(acac)2和稳定剂TBAAc的体系下、乙腈作溶剂、温度为70℃条件下可以得到最高产率51%和选择性94%,TON达到目前报道文献中的最高值为1020.
采用1-炔丙基3-烷基系列咪唑盐与四(3-巯基丙酸)季戊四醇酯之间的点击反应,以2,2-二甲氧基-苯基乙酮作引发剂,制备了系列抗菌涂层,结果表明所得抗菌图层对金色葡萄球菌和大肠杆菌均有较强抑灭效果。
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通过改变模板剂、合成温度和水热温度成功实现了3-5 nm窗口尺寸的介孔氧化硅(FDU-12)的可控合成.其特有的三维笼状结构有效地抑制了3 nm金纳米颗粒在高温下的长大,并且不受负载量影响,高达8.3 wt%负载时金纳米颗粒仍维持在5 nm以下.
热塑性聚氨酯(TPU)静电纺丝所得的纤维膜亲水性能较差,而水性聚氨酯不能直接进行静电纺丝,需要混合其他聚合物才能够通过静电纺丝得到纤维膜。
用于高效液体分离的超浸润材料,由于其在环保和化工等领域的巨大潜在应用价值受到了研究人员的广泛关注。我们提出了一种通过使用静电纺丝制备的SiO2-TiO2复合多孔纤维膜(PFMs)用于分离具有低表面能差的不混溶液体的简易策略。
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含微球的多孔支架由于其独特的结构与性能,可同时装载多种药物,使其在药物运载领域有着重要的应用价值。本文采用羟基磷灰石粒子(HAp)稳定的水包油型Pickering乳液(水相含海藻酸钠,油相含聚乳酸)作为模板,通过水相海藻酸钠与Ca2+的凝胶化作用固定乳液模板,经冷冻干燥便可“一锅法”制得载聚乳酸微球的海藻酸钙/HAp多孔支架。
由于高的原子经济性,近些年通过碳氢活化发展的新的合成方法层出不穷。碳-杂键的构建更是在有机合成领域占据重要的地位,因而通过碳氢活化来构建碳-杂原子的方法被广泛报道,但值得强调的是,目前所报道的碳氢活化的方法通常情况下是在金属,甚至是贵金属或有毒金属的催化作用下进行的1,而更加绿色的非金属参与的通过C-H 活化来构建碳-杂键的方法还鲜有报道。