【摘 要】
：
汤剂是中药临床最常使用的剂型之一,汤剂中化学成分的稳定性关乎临床药效与安全性.有关汤剂用水中金属离子对中药成分稳定性影响的研究报道较少,汤剂用水是否要控制金属离子也缺少科学依据支持.本文以何首乌中主要成分二苯乙烯苷(2,3,5,4-tetrahydroxy stilbene-2-0-β-D-glucoside,THSG)为例,比较研究了普通自来水、去离子水以及含不同浓度金属离子水对THSG稳定性影
【出 处】
：
2016何首乌及其制剂临床价值与精准用药高级研讨会
论文部分内容阅读
汤剂是中药临床最常使用的剂型之一,汤剂中化学成分的稳定性关乎临床药效与安全性.有关汤剂用水中金属离子对中药成分稳定性影响的研究报道较少,汤剂用水是否要控制金属离子也缺少科学依据支持.本文以何首乌中主要成分二苯乙烯苷(2,3,5,4-tetrahydroxy stilbene-2-0-β-D-glucoside,THSG)为例,比较研究了普通自来水、去离子水以及含不同浓度金属离子水对THSG稳定性影响的规律.结果表明,室温避光存放10天后,去离子水中THSG降解7％,而自来水中THSG完全降解;不同种类金属离子溶液均可使THSG含量下降,且下降程度与离子浓度呈浓度依赖关系.同一浓度下,Fe3+和Fe2+对THSG稳定性影响最大,其中500ppm浓度Fe3+和Fe2+水溶液中THSG含量下降超过98％;通过超高效液相高分辨质谱联用仪分析,在自来水以及含Cu2+、Ca2+、Zn2+、Mg2+和Al3+的水中发现THSG主要降解产物的可能结构为对羟基苯甲醛(分子量122.0367)和2,3,5-三羟基苯甲醛-2-0-葡萄糖苷(分子量316.0794);在含Fe3+和Fe2+的水中还发现可能为THSG加水二聚物的产物.上述结果表明水中金属离子会显著影响二苯乙烯苷在水中的稳定性,提示如果水中金属离子不加以控制,则会对汤剂及含THSG液体制剂的临床疗效和安全性产生较大影响.临床煎制含何首乌的汤剂应使用去离子水,从而可避免在保存过程中其主要成分THSG的降解.同时,使用自来水煎制的汤剂应在短时间内服用.研究结果对加强金属离子对其它含不稳定基团(如羟基、不饱和键等)化学成分的中药汤剂稳定性的研究提供了重要信息和参考.
其他文献
传统不认为有毒的中药安全性问题突出代表性中药:何首乌、大黄、决明子、芦荟等(含蒽醌)何首乌及其制剂的肝损伤问题受到广泛关注,英国美国、日本等近30个国家均有报道,有的还提出了安全用药警戒.本文基于内毒素模型评价了何首乌特异质肝损伤，何首乌特异质肝损伤表现出明显的量毒关系。希冀可以建立肝损伤高危人群识别方法，实现临床个体化安全用药，提高何首乌临床合理用药水平。
近年来,何首乌的肝毒性问题突出.英国药物和保健产品监管署(MHRA)连续发布两条新闻提示公众服用何首乌可能会导致肝损伤.澳大利亚医疗用品监管局(TGA)要求含有何首乌的制剂必须标明服用该制剂可能会导致肝损伤.国家SFDA和中医药管理局高度关注,多次召开何首乌肝毒性研讨会.亚急性毒性实验结果表明生何首乌产生较明显的肝毒性，制何首乌对大鼠肝脏的损伤作用显著低于生何首乌，提示炮制能有效降低何首乌肝毒性：
比较何首乌生品和炮制品对大鼠肝脏损伤作用的差异.以生首乌、制首乌75％乙醇提取物按可比生药量(50g/kg),连续灌胃给药6周,动态检测血清生化指标,六周后检查肝脏组织病理学改变,并采用主成分分析筛选首乌肝损伤的敏感指标.实验结果显示生首乌组大鼠血清ALT、AST、ALP、DBIL、TBIL显著性升高(p＜0.05或0.01),IBIL、TBA显著性降低(p＜0.05或0.01);制何首乌组血清各
云南金乌黑药制药有限公司坐落在拥有"植物王国"美誉的云南省曲靖市.公司始建于1993年,公司拳头产品三乌胶、三乌胶丸源自云南彝族祖传的三乌汤秘方,是云南当地有着三百多年历史的一味药食经验方.简介了三乌胶丸的药物组方、原料选择、以及抗炎消肿作用，最后分析了三乌胶丸的安全性。
基于内毒素模型,探讨吡格列酮对何首乌致大鼠特异质肝损伤的保护作用.方法将70只SD大鼠随机均分为对照组、LPS组(2.8mg/kg)、何首乌组(生药2.16g/kg)、吡格列酮组(0.5mg/kg)、吡格列酮+LPS组(0.5mg/kg、2.8mg/kg)、何首乌+LPS组(生药2.16g/kg、2.8mg/kg)及何首乌+LPS+吡格列酮组(生药2.16g/kg、2.8mg/kg、0.5mg/k
本文提出了何首乌中二苯乙烯苷(TSG)分离纯化的一种简单方法.TSG的最优提取条件为:以医用酒精为提取剂,固液比1∶10,提取3小时并重复三次.粗产物经澄清剂和重结晶纯化后,产品纯度为98.2％.经中试实验发现,该方法依然能获得很好的纯度(＞98％).最后,首次对TSG的抗辐射效果进行了研究,发现具有一定的防辐射作用.
目的:检测何首乌对人肝细胞(LO2)的毒性和细胞凋亡的影响.方法:通过细胞形态分析、流式细胞术考察何首乌及其三个单体成分对肝细胞凋亡的影响.结果:与空白对照组相比,何首乌70％乙醇提取物(1、2、4mg生药/mL)对肝细胞形态和细胞周期影响均不明显,给药24h凋亡率为9.51、10.3、13.2％;何首乌中三个成分大黄素、大黄酸和没食子酸单独给药(25、50、100μmol/L),各给药组细胞均可
目的：观察大剂量何首乌对大鼠主要脏器的损伤作用,暴露其可能的毒性作用.方法：采用亚急性毒性试验,初步比较生何首乌和制何首乌不同提取物(20g生药/kg)灌胃28天的毒性,观察肝脏病变频数;进一步对毒性较大的生何首乌和制何首乌醇提物进行研究,以40g生药/kg连续灌胃28天,观察大鼠体重增长情况、脏器指数变化、肝肾功能生化指标、组织病变结果.结果：初步发现生何首乌和制何首乌醇提物毒性均大于各自的水提
何首乌是蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,其作为传统补益药临床应用广泛,已有逾千年的用药历史.近年来在许多国家关于何首乌大剂量、长期使用导致肝损伤的报道逐渐增多.课题组前期研究显示胆汁酸代谢在何首乌药物肝损伤中受到一定程度的影响,本研究通过靶向代谢组学研究9个主要胆汁酸在胆汁及血清中的水平以筛选何首乌药物性肝损伤潜在生物标志物.大鼠给药42天后,检测
基于内毒素特异质肝损伤模型,考察何首乌对大鼠肝脏的损伤作用.将何首乌(Polygonum multiflorum Thunb.)50％乙醇提取物单独灌胃或联合无毒剂量的脂多糖(lipopolysaccharide,LPS,尾静脉注射2.8mg/kg)给药SD大鼠,检测血清丙氨酸氨基转氨酶(ALT)、天冬氨酸氨基转氨酶(AST),HE染色观察肝脏病理学改变,对比考察何首乌单用或联合LPS的量-毒关系