糖类对脂质体的稳定作用及其作用机制

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目的研究糖类对冻干脂质体的稳定作用及作用机制。方法根据冻干脂质体药物保存率、粒径、玻璃化温度以及磷脂与糖类相互作用,考察糖的稳定作用及其作用机制。结果冻干-再水化过程中,海藻糖、乳糖、蔗糖以及海藻糖和透明质酸组合物均能抑制脂质双层融合与药物泄漏。双糖与磷脂间存在相互作用,该作用可能是糖的-OH与磷脂PO2-形成的氢键。透明质酸单独使用时对脂质体无稳定作用,而与海藻糖组合后作用非常显著。结论海藻糖、乳糖、蔗糖以及海藻糖和透明质酸组合物可使脂质体稳定性增强,其中海藻糖和透明质酸组合物作用最佳,该稳定作用机制可通过“水替代”和“玻璃态”假说解释。
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