【摘 要】
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目的：吡咯并嘧啶类杂环化合物具有杀菌、抗病毒、抗癌等生物活性,具有广阔的应用前景。本研究以丁炔二羧酸二甲酯(DMAD)、醛和胺为原料,分两步合成。方法：第一步,丁炔二羧
【机 构】
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南方医科大学药学院,广东 广州 510515
【出 处】
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中国药理学会抗炎免疫药理专业委员会成立30周年纪念大会暨2012年学术年会
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目的：吡咯并嘧啶类杂环化合物具有杀菌、抗病毒、抗癌等生物活性,具有广阔的应用前景。本研究以丁炔二羧酸二甲酯(DMAD)、醛和胺为原料,分两步合成。方法：第一步,丁炔二羧酸二甲酯与不同取代基的胺在甲醇溶液中反应20 min,再加入3倍量的甲胺水溶液,得到黄色固体,即3位胺基取代的吡咯二酮；第二步,以取代吡咯二酮为原料,与甲醛、胺,按摩尔比141反应,甲醇为溶剂,L-脯氨酸为催化剂,得到二取代吡咯并[3,4-d]嘧啶-5,7-二酮。结果：合成了28个二取代吡咯并[3,4-d]嘧啶-5,7-二酮类化合物，并分别用NMR、质谱、元素分析对化合物进行了结构表征。结论：采用廉价易得的原料，合成了一系列新型的吡咯并[3,4-d]嘧啶-5,7-二酮类化合物，可用于活性筛选。
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