【摘 要】
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吲哚化合物在有机合成及药物化学中占有非常重要的地位[1-3],3-酰基吲哚是一类最重要的吲哚化合物之一,它们不仅是合成很多生物活性物质,医药及化工产品的原料和中间体,许多3
【机 构】
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广西师范大学化学与药学学院 药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地;
【基金项目】
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国家自然科学基金(21162002);广西自然科学基金(2014GXNSFAA118053,2011GXNSFA018042);广西教育厅科研基金(200103YB016)
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吲哚化合物在有机合成及药物化学中占有非常重要的地位[1-3],3-酰基吲哚是一类最重要的吲哚化合物之一,它们不仅是合成很多生物活性物质,医药及化工产品的原料和中间体,许多3-酰基吲哚还具有多种生物活性,因此其合成一直受到广泛关注[4-8].虽然目前高区域选择性的吲哚3-酰基化反应已有很多文献报道,但依然存在催化剂或试剂成本较高、底物范围较窄、反应条件要求较高、产率较低、后处理麻烦、不容易放大、反应污染较为严重等各种各样的不足,发展更加高效实用的新合成方法依然非常必要.我们经过不断探索,发展出了利用一系列取代吲哚1和一系列酸酐2经一步反应,在一定温度下经催化后合成了一系列3-酰基吲哚衍生物3,为吲哚的3位酰基化提供了一个环境温和、反应高效高产率的合成方法。
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