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目的:研究盐酸川芎嗪(TMP)经大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特性.方法:采用脑微透析取样技术,以清醒自由活动大鼠为实验模型,连续收集鼻腔给药和静脉注射后大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用药动学软件计算其主要药动学参数并进行统计学分析.结果:鼻腔给药组和静脉注射组的在脑内符合二室模型一级吸收动力学过程,AUC0-∞,Tmax,Cmax 分别为136.67±42.43μg·min·ml-1、155.26±34.26μg·min·ml-1,15.20±4.24、13.35±3.61, 3.04±1.04,5.31±0.82,经t检验二组的AUC0-∞和Tmax均近似,无显著性差异(P＞0.05).鼻腔给药组的Cmax低于静脉注射组(P＜0.05),但在5min时,药物即吸收入脑.结论:TMP鼻腔给药后迅速入脑,AUC0-∞值与静脉注射相似,有望成为一种新的给药途径.