【摘 要】
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替西罗莫司是一种特异性哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,可与包浆蛋白FKBP-12结合并形成复合物,抑制mTOR激酶,从而抑制多条细胞信号传导通路,阻断细胞周期从G1期到S
【机 构】
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重庆,西南大学药学院,400715;重庆,重庆药物过程与质量控制工程技术中心,400715
【出 处】
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2013年中国化学会产学研合作研讨会——化学与创新药物会议
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替西罗莫司是一种特异性哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,可与包浆蛋白FKBP-12结合并形成复合物,抑制mTOR激酶,从而抑制多条细胞信号传导通路,阻断细胞周期从G1期到S期的进程,抑制肿瘤细胞生长诱导肿瘤细胞凋亡.替西罗莫司是第一个获准用于治疗晚期肾细胞癌的一线药物,同时也是mTOR抑制剂类药物中首个用t 于治疗癌症的产品,研究表明其对乳腺癌、子宫内膜癌、非小细胞肺癌、神经胶质瘤和黑素瘤等也具有良好的抗癌活性.本文针对替西罗莫司药物难溶性特点,开展替西罗莫司脂质体处方工艺研究,以期获得高包封率的脂质体. 采用薄膜分散法制备替西罗莫司脂质体,以包封率为响应值,采用响应面分析法研究脂药比、磷脂胆固醇质量比和磷脂浓度3个因素对包封率的影响. 经Design-Expert软件分析数据,得到脂质体的最佳处方：脂药比为20∶1,膜材比为14∶1,磷脂浓度为3％.对最佳制备处方进行验证和性能表征,测得包封率为82.3±0.5％,与预测值相比相对误差仪为0.47％；脂质体粒径为122.4±0.45 nm,粒径分布范围窄,粒径均匀,透射电镜下观察脂质体外观圆整光滑,粒径分布较均匀.研究结果表明通过响应面分析法制备得到的西罗莫司脂质体包封率高,质量稳定.
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