【摘 要】
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目的 以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备JBP485纳米粒,同时制备了JBP485 W/O型口服微乳,考察两种制剂的形态,稳定性及体内药动学性质.方法 采用复乳-溶剂挥发
【机 构】
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大连医科大学 药学院,辽宁 大连 116044
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备JBP485纳米粒,同时制备了JBP485 W/O型口服微乳,考察两种制剂的形态,稳定性及体内药动学性质.方法 采用复乳-溶剂挥发法制备了JBP 485-PLGA纳米粒；用透射电镜观察纳米粒的形态,并对JBP 485-PLGA纳米粒的粒径与分布、载药量、包封率等进行了研究；采用伪三元相图绘制法,以微乳的载药量,稳定性以及粘度,作为评定指标,筛选出最佳处方.给大鼠分别灌胃JBP485水溶液,JBP485纳米粒和JBP485微乳,比较药物在大鼠体内的生物利用度.结果 制得的JBP485-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为100nm,载药量为8％,包封率为30％.以三油酸甘油酯-单辛/癸酸甘油酯(ODO-L)-乙醇-水(Km=1∶1)体系作为JBP 485微乳的载药体系,所制备的JBP485微乳热力学稳定性良好,粒径约在100nm左右,分子大小均匀,载药量为35μg/mL.药动学结果表明经大鼠口服灌胃后,与JBP485水溶液组相比,所制备的JBP485纳米粒和JBP485微乳在大鼠体内的相对生物利用度分别达到了166.8和191％.结论 制得的JBP485-PLGA纳米粒和JBP485微乳均在一定程度上改变JBP485体内的药代动力学行为,延长JBP485在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度明显提高.
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