BTK激酶抑制剂CT-1530治疗慢性淋巴细胞白血病的研发

来源 :第八届中国肿瘤学术大会暨第十三届海峡两岸肿瘤学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zz121961437
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B细胞受体(BCR)信号通路的异常活化是慢性淋巴细胞白血病(CLL)的主要特征,通过阻断BCR信号通路中的关键激酶BTK (Brutons Tyrosine Kinase,是B细胞中的Tec蛋白质激酶),可以有效的抑制CLL的发生、进展.CT-1530是一个是公司自主研发的,具有新颖结构和完全自主知识产权的不可逆的小分子BTK激酶选择性抑制剂,本实验的目的是检测CT-1530在体外、体内的肿瘤生长抑制作用,并对其作用机理进行研究,同时进行了初步的临床前药物代谢动力学和毒理学研究.公司自主研发的BTK激酶抑制剂CT-1530是一种不可逆的小分子抑制剂,在体内外都显示了很好的肿瘤抑制活性,而且选择性高,毒性小,是一个正在按照临床试验申报标准进行规范化的临床前药理、毒理研究的临床前候选化合物,具有广阔的药物开发潜力。
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