自从顺铂问世以来，研究者已经合成出数千种具有抗肿瘤活性的铂配合物。目前，对铂配合物的设计已不再局限于经典构效关系，许多非经典铂配合物已被设计并合成出来，反式构型铂配合物正是其中一个极具应用潜力的方向。对反式构型铂配合物的研究发现，用其他配体将反式铂配合物中的胺基取代后，其细胞毒性一般可显著提高，其中一些配合物的细胞毒性接近甚至超过目前疗效最好的顺铂。许多反式构型铂配合物对于顺铂敏感和耐药的肿瘤细胞也显示出很强的细胞毒性。更重要的是，一些反式构型铂配合物杀死肿瘤细胞是通过诱导细胞凋亡实现，这是具有应用潜力的新型抗肿瘤药物的一个显著特征。综上所述，对于反式构型铂配合物的研究极具前景，而现有的大量研究数据也有助于合成出新的高效低毒的反式铂抗肿瘤药物，随着对铂类抗肿瘤药物与DNA作用机理的认识不断加深，有望开发出水溶性好、选择性高、与顺铂无交叉耐药性的新型铂抗肿瘤药物。