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目的：使用microRNAs(miRNAs)下调MRP1的表达量，逆转乳腺癌细胞MRP1介导的阿霉素耐药。方法：使用TargetScan等生物信息学方法预测可能作用于MRP1的microRNAs；使用脂质体转染miRNAs模拟物，检测miRNAs模拟物对MRP1的蛋白表达，对肿瘤细胞药物敏感性和肿瘤细胞内药物含量的影响；应用双萤光素报告基因的方法检测miRNAs对MRP1的作用是否具有序列依赖性。结果：miR-145和miR-330-5p能明显下调MCF-7细胞中MRP1的表达量；miR-330-5p和miR-145通过作用于ABCC1的3’UTR下调其表达并具有序列依赖性；miR-145和miR-330-5p能通过增高MCF-7细胞内阿霉素的浓度进而增强其对阿霉素的敏感性。结论：miR-330-5p和miR-145能够通过下调MRP1的表达，从而逆转MCF-7对阿霉素的耐受。