目的 总结国内外在克服吉西他滨临床耐药、提高生物利用度和降低毒副作用方面研究的进展。方法 以"吉西他滨""药物抵抗""基因干扰""药物运输系统"为关键词，计算机检索PubMed数据库，检索年限为2001年01月01日至2013年11月01日，选择标准：①以吉西他滨为基础的放化疗模式；②应用于人肿瘤细胞系、动物模型、肿瘤患者；③联合治疗模式提高了吉西他滨的细胞毒作用；④动物实验或临床试验中仅产生能耐受的毒副作用。共筛选符合文献30篇。结果 近十年来有大量的体内、体外试验或临床研究证实，通过联合用药、基因干扰、联合放疗、采用新型药物投递系统等途径可有效提高吉西他滨对肿瘤细胞的杀伤作用或降低其毒副作用。结论 将吉西他滨与各种天然提取物质、分子靶向药物、基因调节剂、放疗联合或用新型药物投递系统包载后能显著地改善吉西他滨的生物利用度、逆转药物抵抗，从而提高疗效，减少毒副作用。本文就近十年来在如何提高吉西他滨临床疗效、减少毒副作用方面的研究进展进行综述。