【摘 要】
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目的:从我国生物碱天然产物中寻找化学结构独特、作用机制新颖的抗MRSA候选物。方法:以小檗碱为起始原料设计合成全新结构环化小檗碱衍生物,评价其体外抗菌活性,阐明构效关系
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目的:从我国生物碱天然产物中寻找化学结构独特、作用机制新颖的抗MRSA候选物。方法:以小檗碱为起始原料设计合成全新结构环化小檗碱衍生物,评价其体外抗菌活性,阐明构效关系。对活性较好的代表性化合物进一步开展体内药效、成药性评价以及初步作用机制的探索。结果:20个全新目标化合物中,多数化合物对革兰氏阳性菌,尤其是革兰氏阳性耐药菌（MRSA、MRSE）表现出优异的抑菌活性,MIC介于0.06-0.5μg/mL。化合物6b显示较好的体内抗MRSA活性,ED50<30 mg/kg,且具有药代稳定、安全性较高的成药性特征。初步研究显示该类衍生物杀菌机制可能为抑制DNA聚合酶活性。结论:环化小檗碱衍生物是一类新型抗MRSA化合物,代表性化合物6b值得进一步研究。
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