【摘 要】
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目的 针对组蛋白乙酰化酶(HDAC),自行设计合成系列化合物,着重对其抗肿瘤活性进行筛选,为进一步优化设计提供借鉴。方法 首先利用MTT法测定各化合物对不同肿瘤细胞株增殖
【机 构】
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军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京100850
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目的 针对组蛋白乙酰化酶(HDAC),自行设计合成系列化合物,着重对其抗肿瘤活性进行筛选,为进一步优化设计提供借鉴。方法 首先利用MTT法测定各化合物对不同肿瘤细胞株增殖能力的影响,再对重点化合物进行组蛋白去乙酰化酶抑制活性测定,最后通过人乳腺癌移植裸鼠模型,初步观察了目标化合物H99的体内抗瘤活性。结果 体外结果显示,化合物H6和H99均显示出较好的肿瘤细胞增殖抑制效应,且后者效应最强,但荷瘤裸鼠模型结果表明,H99并没有显示出与体外一致的抗瘤活性。结论 化合物H6和H99具有明显的体外抗瘤活性,但H99的体内活性并不理想。
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