【摘 要】
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目的：建立测定家兔血浆中栀子苷浓度的高效液相方法，研究醒脑静滴鼻液鼻腔给药后栀子苷在家兔体内的药动学过程。方法：醒脑静滴鼻液家兔鼻腔给药，给药量为12 mg·kg～(-1)(以栀子提取物计)，于给药后1，3，5，10，20，30，45，60，90，120，240 min左颈动脉采血，乙腈沉淀法处理血浆样品，HPLC测定血浆中栀子苷浓度，以Kinetica软件拟合药动学参数。结果：血浆中栀子苷在0.
【机 构】
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北京中医药大学中药学院,北京 100102
【出 处】
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《中国中药杂志》第九届编委会暨中药新药研发理论与技术创新论坛
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目的：建立测定家兔血浆中栀子苷浓度的高效液相方法，研究醒脑静滴鼻液鼻腔给药后栀子苷在家兔体内的药动学过程。
方法：醒脑静滴鼻液家兔鼻腔给药，给药量为12 mg·kg～(-1)(以栀子提取物计)，于给药后1，3，5，10，20，30，45，60，90，120，240 min左颈动脉采血，乙腈沉淀法处理血浆样品，HPLC测定血浆中栀子苷浓度，以Kinetica软件拟合药动学参数。
结果：血浆中栀子苷在0.1365～2.73μg·mL～(-1)线性良好，相关系数为0.999 6，测得低、中、高浓度回收率分别为(97.14±3.78)％，(95.06±2.95)％，(91.50±1.82)％，低、中、高浓度的日内、日间精密度均符合要求，其RSD均小于4％。栀子苷家兔体内的药动学过程符合二室开放模型，主要药动学参数(拟合值)为：c(max)=(2.002±0.516)mg·L～(-1)，T(max)=(6.089±2.085)min，Ke=(0.109±0.081)min(-1)，CL=(0.066士0.025)L·min(-1)·kg(-1)，AUC(0-4h)=(133.886±51.631)mg·min·L(-1)，MRT=(120.597±33.847)min。
结论：本实验中建立的血浆处理及HPLC方法适用于家兔体内栀子苷的含量测定和药代动力学研究，醒脑静鼻腔给药后栀子苷吸收迅速。具有较好的应用前景。
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