目的：建立快速、灵敏和准确的UFLC-ESI-MS／MS法,同时测定大鼠给予荜茇总生物碱后,血浆、肝、肺、脑、心、肾和脾中胡椒碱、荜茇明宁碱和△α,β-二氢荜茇明宁碱的浓度,表征上述3种成分在大鼠体内的组织分布特征。方法：血浆及各组织匀浆液经沉淀蛋白处理后,采用Phenomenex Gemini C18色谱柱(50mm×2.00mm,5 μm),以0.1％甲酸水溶液-0.1％甲酸乙腈溶液进行分离,流速为O.40mL·min-1,进样量为10 μL。质谱采用ESI正离子扫描,MRI检测模式。结果：胡椒碱、荜茇明宁碱和△α,β-二氢荜茇明宁碱在0.20-200 ng·mL-1范围内线性关系良好(r>0.995),3种生物碱的最低定量限(LLOQ)均为0.20 ng·mL-1。组织分布结果表明,在灌胃给药荜茇总生物碱2h后,胡椒碱在肝脏中浓度最高,随后浓度逐渐下降,给药8 h后,胡椒碱在各组织内浓度较低；灌胃给药0.5 h后,荜茇明宁碱在肝脏中浓度最高,在0.5-2 h内,荜茇明宁碱在肝脏、脾脏内含量呈下降趋势,但在肺、脑、心、肾的含量呈上升趋势,给药8 h后,荜茇明宁碱在各组织内浓度较低；灌胃给药2h后,△α,β-二氢荜茇明宁碱在肾脏中的浓度最高,在0.5-2 h内,△α,β-二氢荜茇明宁碱在肾脏内含量呈上升趋势,但在其他组织内的含量呈下降趋势,给药4 h后,△α,β-二氢荜茇明宁碱在各组织内浓度较低。结论：3种成分在体内血浆、肝、肺、脑、心、肾和脾中均有分布,主要靶向器官为肝、脾、肾。另外在脑组织中均可检测到这3种成分,表明它们可透过血脑屏障。