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目的：研究小柴胡汤在Caco-2细胞模型的转运机制。方法：采用MTT实验筛选小柴胡汤在Caco-2细胞中的安全浓度，用Caco-2细胞模型研究小柴胡汤的双向转运情况，采用高效液相色谱法进行含量测定，考察时间对小柴胡汤吸收的影响。结果：汉黄芩苷(wogonoside，WGS)和汉黄芩素（wogonin，WGN）由AP侧到BL侧的Papp值分别为（1.23±0.09）×10-6和（1.07±0.89）×10-5，由BL侧到AP侧的Papp值分别为（2.12±0.19）×10-6和（7.12±1.02）×10-6，二者的转运率随着时间的增加而增加，WGS 和 WGN 的PappAP→BL/Papp BL→AP分别为0.58和1.49。黄芩苷(baicalin，BCN)、黄芩素(baicalein，BCE)和甘草酸(glycyrrhizic acid，GA)不能透过Caco-2细胞单层。结论：WGS和WGN在Caco-2细胞单层模型中的转运途径可能为被动转运。