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高通量药物筛选是大规模、自动化的筛选过程，一般以药物作用靶点为主要对象，在分子、细胞水平上进行，根据样品与靶点结合的表现，判断样品活性。高通量筛选实现了药物筛选的规模化，较大限度地利用了药用物质资源，提高了药物发现的几率，同时在一定程度上提高了新药发现的质量。由于高通量筛选以药物作用靶点为主要对象，药物靶点的发现和确证是建立高通量筛选模型的前提，寻找特异的药物作用靶点是通过高通量的筛选发现新药的重要途径。生命科学的迅猛发展，尤其是分子生物学的发展，使越来越多，因此，本文探讨了蛋白质组学与高通量药物筛选技术的关系，并阐述了其相结合后对新阶段新药研究与开发的重要意义。