【摘 要】
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阿比特龙、恩杂鲁胺是治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的药物,然而耐药性的出现干扰了CRPC患者的治疗,本文对其耐药机制进展进行了综述。阿比特龙耐药机制包括：第一,本品不能完全阻止人体生成雄激素；第二,CRPC瘤内的CYP17A1表达增加；第三,CRPC细胞雄激素受体的表达增加。恩杂鲁胺的耐药机制主要与AR表达增多、变异相关。有临床试验证明,对于先前使用过阿比特龙、多西他赛的CRPC患者,恩杂鲁胺
【出 处】
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第二届“黄鹤论坛”暨湖北省2016年医院药学学术会议
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阿比特龙、恩杂鲁胺是治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的药物,然而耐药性的出现干扰了CRPC患者的治疗,本文对其耐药机制进展进行了综述。阿比特龙耐药机制包括：第一,本品不能完全阻止人体生成雄激素；第二,CRPC瘤内的CYP17A1表达增加；第三,CRPC细胞雄激素受体的表达增加。恩杂鲁胺的耐药机制主要与AR表达增多、变异相关。有临床试验证明,对于先前使用过阿比特龙、多西他赛的CRPC患者,恩杂鲁胺对他们的疗效会减弱。实验室实验证明,消炎痛、氯丙咪嗪、二甲双胍、氯硝柳胺能够对抗CRPC肿瘤细胞对恩杂鲁胺的耐药。
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