【摘 要】
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妥曲珠利是一种有效的抗球虫药物,但水溶性差,生物利用度低。为了提高妥曲珠利的水溶性,以PEG6000为载体,9种碱化剂,通过溶剂-熔融法,制备三元固体分散体。与不含碱化剂的二元固体分散体相比,三元SD都能显著提高药物的水溶性,尽管不同碱化剂效果不同。碱化剂的释放对药物释放有直接影响。结合溶出度及微环境pH检测结果,9种三元SD明显分为2类,第一类(7种,不包括MgO-SD,Ca(OH)2-SD)碱
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妥曲珠利是一种有效的抗球虫药物,但水溶性差,生物利用度低。为了提高妥曲珠利的水溶性,以PEG6000为载体,9种碱化剂,通过溶剂-熔融法,制备三元固体分散体。与不含碱化剂的二元固体分散体相比,三元SD都能显著提高药物的水溶性,尽管不同碱化剂效果不同。碱化剂的释放对药物释放有直接影响。结合溶出度及微环境pH检测结果,9种三元SD明显分为2类,第一类(7种,不包括MgO-SD,Ca(OH)2-SD)碱化剂释放速度快,药物快速释放至过饱和浓度,由于成核及结晶,药物浓度随之下降,溶出度-时间曲线有明显"弹簧-降落伞"特征；第二类(2种,MgO-SD,Ca(OH)2-SD)碱化剂在SD中达到了所谓的"微环境pH调节",碱化剂释放速度慢,药物持久释放,过饱和产生缓慢,在溶出度-时间曲线中并没有明显的药物浓度下降,而且这2种三元SD药物的释放机制并不相同,DSC,PXRD,FTIR试验结果显示Ca(OH)2-SD中,药物以无定型状态存在,且与碱化剂之间存在强烈的分子间相互作用,所以Ca(OH)2-SD中药物释放效果最佳。
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(目的 )研究山豆根多糖(SSP)对PCV2病毒感染猪肺泡巨噬细胞(3D4/2)后炎症因子水平及组蛋白乙酰化修饰的的影响.(方法)采用PCV2感染3D4/2细胞2h后,加入含不同浓度SSP的培养基(100 μg/ml、200 μg/ml、400 μg/ml)培养12h.ELISA法检测细胞上清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8、IL-10、MCP-1水平及细胞内组蛋白乙酰化酶(HAT)、
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