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含三唑的核酸靶向抗癌药物的合成及活性研究

来源 :中国化学会第30届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：unix365
【摘 要】
：
　　以先导药物Amonafide的结构为母体,利用Click反应将三唑药效团引入到萘环上,设计合成了一系列萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺类化合物.体外细胞活性测试结果表明该系列化
【作 者】
：
陈学惠 于汀汀 李晓莲 
【机 构】
：
大连理工大学精细化工国家重点实验室,大连,116024
【出 处】
：
中国化学会第30届学术年会
【发表日期】
：
2016年期
【关键词】
：
三唑 核酸 靶向 抗癌药物 设计合成 酰亚胺类化合物 IC50值 Click反应 
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　　以先导药物Amonafide的结构为母体,利用Click反应将三唑药效团引入到萘环上,设计合成了一系列萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺类化合物.体外细胞活性测试结果表明该系列化合物细胞毒性较强,IC50值大多能达到微摩尔级,其中带有六氢吡啶基取代的F3对7721肝癌细胞的抑制活性是本实验中最优值,IC50值为0.73μmol/L.
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