为了得到高效低毒肿瘤靶向的新型递药系统,本文通过腙键将聚乙二醇(PEG)与阿霉素(DOX)连接得到具有酸敏特性的PEG-DOX腙键连接物.核磁共振图谱确定产物结构,高效液相色谱考察其酸敏特性；荧光显微镜观察其在肿瘤细胞MDA-MB-231内的摄取路径,高效液相色谱/质谱联用技术检测药物在肿瘤细胞内的水平；MTT法评价药物的体外抗肿瘤活性；建立裸鼠MDA-MB-231肿瘤细胞荷瘤模型,评价药物的体内肿瘤抑制活性.结果显示PEG-DOX腙键连接物结构明确,纯度高,在pH =5的偏酸性环境下呈现出明显的酸敏释药特性,24 h后阿霉素累积释放达80％；细胞水平实验证实PEG-DOX腙键连接物被肿瘤细胞摄取后首先分布于酸性的细胞器中,水解释药后到达作用靶点细胞核；PEG-DOX腙键连接物细胞内药物蓄积量明显高于游离阿霉素组(P＜0.01)；体外抗肿瘤活性优于阿霉素；在体实验结果显示PEG-DOX腙键连接物可显著延长动物存活时间,抑制肿瘤生长,呈现出良好的肿瘤靶向性.