【摘 要】
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含氟β-氨基酸是一些药物分子中的重要结构片段[1]，因此，发展高效合成含氟β-氨基酸的方法学具有十分重要的意义[2]。无溶剂无催化剂条件下，β-三氟甲基不饱和酰亚胺与不同
【机 构】
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武汉理工大学理学院化学系,湖北省武汉市,430070
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含氟β-氨基酸是一些药物分子中的重要结构片段[1]，因此，发展高效合成含氟β-氨基酸的方法学具有十分重要的意义[2]。无溶剂无催化剂条件下，β-三氟甲基不饱和酰亚胺与不同类型的芳香胺和脂肪胺发生氮杂迈克尔加成反应，以最高99％产率得到β-三氟甲基β-氨基酸衍生物；其它类型不饱和酰亚胺与对氟苯胺的反应表明含氟基团在这类反应中是必须的。接下来采用手性助剂策略，将这类反应应用于光学纯β-三氟甲基β-氨基酸的合成，进一步分别以较高产率得到光学纯β-内酰胺和喹啉酮两类杂环化合物的三氟甲基衍生物。
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