仲烷基卤化锌与6-氯嘌呤类化合物的Negishi偶联反应

来源 :中国化学会第28届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:nnlan
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  嘌呤类化合物是一类具有重要生理活性的杂环化合物,天然的嘌呤是DNA和RNA的结构片段,很多药物都具有嘌呤结构。利用6卤代嘌呤和有机卤化锌(RZnX)的Negishi偶联反应是制备6-碳取代嘌呤的重要方法之一[1]。但是对于R是sp3杂化的带有β氢的链状仲碳,在反应中转金属化后极易发生β-H消除反应,难以生成目标产物,因此,这方面的研究尚未见报道[2,3]。本文在室温条件下,以邻菲罗啉作为配体,无水氯化镍能够顺利催化6-氯嘌呤和链状仲烷基卤化锌的Negishi偶联反应,合成了一系列6位链状仲烷基取代的嘌呤化合物的。该方法反应条件温和,原料易得,产物收率高
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