【摘 要】
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二氯（1,2-环己二胺）铂（n）（DACHPt）是一种顺铂的类似物,比顺铂毒性低且与顺铂无交叉耐药,但是其低水溶性限制了其临床应用[1]。透明质酸（hyaluronic acid,HA）是天然可降解的高分子聚合
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室;
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二氯（1,2-环己二胺）铂（n）（DACHPt）是一种顺铂的类似物,比顺铂毒性低且与顺铂无交叉耐药,但是其低水溶性限制了其临床应用[1]。透明质酸（hyaluronic acid,HA）是天然可降解的高分子聚合物,是细胞间质的重要组成成分,能够被淋巴系统清除[2]。聚乙二醇（polyethylene glycol,PEG）修饰的透明质酸通过共价结合包载DACHPt,形成PEG-HA-DACHPt纳米粒（图1）。纳米粒的形成,不仅能够增加DACHPt的水溶性,而且有助于实现网状内皮系统的逃脱,达到药物在体内长循环以及在肿瘤组织处聚集的效果,最终实现肿瘤靶向治疗。通过酰胺缩合合成PEG-HA接枝聚合物,与水化的DACHPt共价作用形成载药纳米粒,该载药纳米粒的平均粒径为86 nm（PDI=0.207）,载药量和包封率分别为19%和86%（w/w）。体外细胞实验显示,随着载药纳米粒给药剂量的增大,肿瘤细胞的存活率降低,且显示出剂量依赖性。体内实验显示,皮下异种移植A549的裸鼠经过4周的治疗,与HA-DACHPt组和生理盐水组相比,PEG-HA-DACHPt组肿瘤的生长受到明显抑制。以上结果说明,PEG-HA-DACHPt载药系统能够有效抑制肿瘤的生长,有望用于肿瘤的治疗。
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