目的：探讨P-gp诱导剂(地寨米松，利福平)与抑制剂(维拉帕米)对P-gp功能的影响，确定各药物与P-gp功能之间的时效与量效相关性，探索通过细胞实验来预测临床上P-gp介导的药物体内相互作用的可行性。 方法：以罗丹明-123为探针，通过荧光酶标仪与流式细胞仪检测Caco-2细胞内的荧光强度，分别考察地寨米松、利福平和维拉帕米作用时间与浓度对P-gp功能的影响。 结果：药物的跨膜转运及其对P-gp的作用是一个随时间延长逐渐积累的过程且在60-80min后达到平衡；达平衡前各药物组细胞转运罗丹明的速率不尽相同，这可能是药物与P-gp作用的结果。药物与P-gp功能的影响呈剂量依赖性：中浓度DXM较其高、低浓度对P-gp功能的诱导作用更强；RIF在其浓度为10 μmol/L时对P-gp功能的抑制作用最强：VER的浓度与对P-gp功能的抑制作用呈正相关，这可能是药物作用后膜电位发生变化的结果。 结论：地塞米松对P-gp的功能具有诱导作用，维拉帕米对P-gp的功能具有抑制作用，利福平对P-gp功能的影响有待于进一步研究。地塞米松、维拉帕米、利福平与P-gp相互作用的时效与量效关系在某种程度上符合特定的数学模型，这可为临床实践中预测P-gp介导的药物相互作用提供新的方法与思路。