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以D-2-氯代丙酰氯和L-谷氨酰胺为原料，缩合得到N-(D-2-氯丙酰)-L-谷氨酰胺(2)，再经氨化后得到N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺(1)。缩合反应使用2倍摩尔量的氢氧化钠水溶液并采用与 D-2-氯代丙酰氯同时滴加的方式、在两相的甲苯/水体系中、温度在0～5℃结果最佳，收率92％。氨解反应使用浓氨水、在60℃下结果最佳，收率67.5％。