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一种含硒的氯碘喹啉衍生物的设计、合成及抗阿尔兹海默病生物活性研究

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：scv100

【摘 要】

：

　　本文融合抗AD 的药物氯碘喹啉Clioquinol[1](临床Ⅲ期)以及神经保护药物Ebselen[2](临床Ⅲ期)的药效团，设计合成了20 余个具有双药效团的新型药物分子。体外活性测试表明：

【作 者】

：

王志仁 王亚丽 黄玲 黎星术 

【机 构】

：

中山大学药学院 广州 510006

【出 处】

：

全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议

【发表日期】

：

2013年期

【关键词】

：

含硒 喹啉衍生物 设计合成 阿尔兹海默病 谷胱甘肽过氧化物酶 药效团 神经保护药物 金属离子螯合 

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　　本文融合抗AD 的药物氯碘喹啉Clioquinol[1](临床Ⅲ期)以及神经保护药物Ebselen[2](临床Ⅲ期)的药效团，设计合成了20 余个具有双药效团的新型药物分子。体外活性测试表明：目标化合物具有良好的金属离子螯合能力，能同时抑制β 样淀粉蛋白(Aβ)聚集和模拟谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)作用的活性。

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