【摘 要】
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The EGFR T790M variant is an important mutation resulting in approximately 50％ of the clinically acquired resistance to approved EGFR inhibitors, such as gefitin
【机 构】
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ShanghaiKeyLaboratoryofNewDrugDesign,EastChinaUniversityofScience&Technology,Shanghai200237,ChinaKey
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The EGFR T790M variant is an important mutation resulting in approximately 50％ of the clinically acquired resistance to approved EGFR inhibitors, such as gefitinib and erlotinib.Thus, a lack of novel scaffolds to target this important mutant remains a challenge in EGFR-targeted cancer treatment.Starting with our previously reported pyrimidine-based EGFR inhibitor, an efficient molecular 3D similarity calculation method, SHAFTS, was used to search the open NCI database for novel EGFR inhibitor scaffolds.
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