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目的:咪达唑仑可有效控制癫痫发作,但是目前临床缺乏方便在诊所等基层医院现场急救的特殊制剂。为配合咪达唑仑鼻喷剂和肛门凝胶剂的开发,在家兔体内同时进行了特殊途径给药后咪达唑仑原型及其活性代谢产物(1,-羟基咪达唑仑)的药代动力学特征和生物利用度研究。方法:应用LC-MS/MS法建立同时测定家兔血浆中咪达唑仑及代谢产物的浓度,并进行验证。