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壳聚糖是一种天然来源丰富的碱性多糖，具有组织相容性好、生物学活性多样、可降解性、低毒性等特点。本文综述了壳聚糖及衍生物作为抗肿瘤药物载体的以下研究进展：壳聚糖因氨基质子化而荷正电可与荷负电的DNA匝过静电吸附形成纳米复合物，以提高DNA对核酸酶的稳定性，对壳聚糖进行适当化学修饰还可进一步提高DNA在肿瘤细胞内的转染率：将抗癌药物与亲水性的壳聚糖偶连形成聚合物.药物偶合物可以改善难溶性药物的溶解度，延长药物在体内的循环时间，提高药物对肿瘤组织的靶向性，减少药物毒性：载药壳聚糖或衍生物纳米微粒可增强药物的稳定性、提高疗效、降低毒副作用，达到控制释放的作用；经过适当修饰后的纳米粒还可使药物有效地到达病灶部位，进一步提高药物疗效，等等。