miRNA靶向的新型肿瘤显像剂的制备和活体评价

来源 :2015全国同位素制备及应用技术交流研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ee320
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  目的:MicroRNA (miRNA)是一类由内源基因编码的长度约为20-24个核苷酸的非编码单链RNA分子,参与多种转录后基因表达的调控。其中,microRNA-21 (miR-21)已被证明在多种肿瘤中高表达,促进肿瘤的生长和转移,可以作为恶性肿瘤的一种生物标志物。本研究旨在制备Tc-99m标记的miR-21靶向反义寡核苷酸(anti-miR oligonucleotide,AMO)及其活体水平显像评价。方法:以miRNA-21为靶点,体外化学合成2-OMe甲氧基及硫代修饰的AMO反义寡核苷酸。并采用相同化学修饰方法合成对照核酸探针,不与任何人源基因相作用。于5端连接乙酰基,通过双功能螯合剂NHS-MAG3的介导作用,使用99mTc对AMO进行放射性标记。进而评价其血清稳定性、细胞水平的靶向调节作用及细胞分布。构建miRNA-21过表达荷瘤裸鼠模型,分别尾静脉注射探针实验组和对照组探针,评价其活体肿瘤显像效果。
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