【摘 要】
：
目的 合成苦参碱-美法仑复合物MAT-MEL,测定其抗肿瘤活性.方法 以槐果碱和美法仑为原料,利用拼合原理合成MAT-MEL.采用MTT法体外测定复合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌SMMC-7721细胞及小鼠骨肉瘤8180细胞的生长抑制作用；S180小鼠移植肿瘤模型评价复合物的体内抗肿瘤活性.结果 MAT-MEL收率为61％,其结构通过核磁、质谱和元素分析得到确证.对三种细胞株的IC50分别为
【机 构】
：
天津市医药科学研究所,天津300020
【出 处】
：
2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议
论文部分内容阅读
目的 合成苦参碱-美法仑复合物MAT-MEL,测定其抗肿瘤活性.方法 以槐果碱和美法仑为原料,利用拼合原理合成MAT-MEL.采用MTT法体外测定复合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌SMMC-7721细胞及小鼠骨肉瘤8180细胞的生长抑制作用；S180小鼠移植肿瘤模型评价复合物的体内抗肿瘤活性.结果 MAT-MEL收率为61％,其结构通过核磁、质谱和元素分析得到确证.对三种细胞株的IC50分别为0.1167±0.0278μmol·mL-1、0.0563±0.0195μmol·mL-1和0.0019±0.0010μmol·mL-1.3、6和9μmol·kg-1的复合物对小鼠S180的抑瘤率分别为49.56％、54.58％和77.18％.结论 MAT-MEL具有显著的抗肿瘤活性.
其他文献
目的 亮氨酸氨肽酶3(LAP3)是一种膜蛋白,能从蛋白或多肽的氨基端水解亮氨酸残基.LAP3的表达与多种肿瘤的预后及恶性发展有关,但是其分子机制一直不清楚.Bestatin是一个低分子量的二肽,能抑制LAP3的酶活性.方法 我们通过WB、荧光素酶报告基金、蛋白芯片等方法对LAP3影响细胞侵袭的机制进行了初步探讨.结果 我们检测了Bestatin对肿瘤细胞迁移、侵袭的影响,发现Bestatin能下调
目的 肿瘤生长和转移与新生血管生成(angiogenesis)紧密相关。抑制血管生成已成为抗肿瘤治疗的重要策略。肿瘤血管生成抑制剂(Tumor angiogenesis inhibitor,TAI)是抗肿瘤新药研发领域的一大热点。传统中药丹参的活性成分丹参酮I具有抗肿瘤、抗耐药、抗转移作用。本研究的目的是研究丹参酮Ⅰ是否具有新生血管抑制作用并揭示其特点、阐明其作用机制。方法 首先,采用血管内皮细胞
目的 miRNA是一种重要的转录后调控因子,广泛参与细胞增殖、凋亡、分化等生物学过程,与癌症的发生、发展密切相关。近年来,miRNA靶向药物的研发正逐渐成为生物医药领域的一个新热点, 利用小分子药物去逆转癌症中异常表达的miRNA将成为一种具有巨大开发潜力的癌症治疗新方法。针对目前缺少有效的高通量预测药物与miRNA关联的计算方法和工具,本文开发了一种新颖的生物信息学方法,通过计算小分子和miRN
目的 体外研究BMS-345541对急性粒细胞白血病(AML)细胞DNA损伤修复的影响及其可能的作用机制。方法 (1)四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测VP-16作用于AML细胞后，加入或不加入BMS-345541对该细胞增殖抑制的影响；(2)流式细胞术检测BMS-345541对AML细胞DNA损伤修复的影响；(3)通过FITC/PI双染法检测两药联合作用对细胞的凋亡的影响；(4)通过PI染色法测
Purpose To investigate the mechanism of pretreatment with EGFR inhibitors sensitizes cancer cells to DNA-damaging therapy.Method MTT assay was applyed to detect inhibition of cell proliferation by EGF
Purpose Dual PI3K/mTOR(phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin) inhibitors are being evaluated clinically for the treatment of tumors with a hyperactivated PI3K/mTOR pathway.Howeve
目的 研究新型合成的ZL系列18个化合物对人肝癌细胞株HepG2、肺腺癌细胞株A549、乳腺癌细胞株MCF-7生长和人宫颈癌细胞株Hela生长的的影响,为深入研究其抗肿瘤活性提供依据.方法 MTT法测定药物作用于肿瘤细胞72h后对4种肿瘤细胞增殖的抑制作用,并通过SPSS软件,回归分析计算每个化合物对细胞的的半数抑制浓度IC50(抑制细胞生长达到50％时的药物浓度).结果 实验进行三次,IC50值
Background Acute myeloid leukemia (AML) remains a challenging disease to treat in both pediatric and adult populations.Resistance to cytarabine (ara-C)and anthracycline [e.g., daunorubicin (DNR)]-base
目的 研究新型核苷类似物FNC对套细胞淋巴瘤JeKo-1细胞SCID小鼠异种移植瘤生长的影响及基因表达谱分析.方法 利用SCID小鼠构建人套细胞淋巴瘤JeKo-1体内异种移植模型.待小鼠长出肿瘤后，随机分成5组，每组10只，分别为阴性对照组(0.9％NaC1注射液)、阳性对照组(阿糖胞苷36mg/kg)、FNC低(1mg/kg)、中(2mg/kg)、高(3mg/kg)剂量组.均采用尾静脉注射法给药
Tumor associated macrophages(TAMs) play critical roles in promoting tumor progression and invasion.However, the molecular mechanism for the regulation of TAM remains to be further investigated, which