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目的研究升麻提取的三萜皂苷类化合物阿克特素（actein）和脱氧阿克特素（26-deoxyactein）的抗肿瘤作用及其可能的作用机制。方法以人早幼粒白血病细胞株HL60、人肺腺癌细胞株A549为模型,采用改良MTT法检测actein和26-deoxyactein的细胞毒活性;以小鼠移植性肉瘤S180为模型、以抑瘤率为指标,以人肺腺癌A549裸小鼠移植瘤为模型、以肿瘤相对增殖率（T/C%）为指标,评价actein和26-deoxyactein经口给药的体内抗肿瘤活性;采用流式细胞术（FCM）检测actein和26-deoxyactein对HL60细胞增殖周期的影响;采用免疫组化技术检测裸小鼠A549肿瘤组织内CD31/血小板内皮细胞粘附因子（PECAM-1）的表达,以判断组织内的微血管密度（MVD）,进而评价化合物对血管生成的影响。结果Actein和26-deoxyactein对HL60细胞的生长增殖具有较明显的抑制作用,其半数抑制浓度IC50分别为12.29和14.54μg/ml,对A549生长增殖的抑制作用不明显,其IC50分别为34.68和37.72μg/ml。Actein和26-deoxyactein明显抑制S180的生长,3、9和27mg/kg剂量经口连续给药9天,对S180的抑瘤率分别为40.24%、44.27%、52.80%和40.80%、52.59%、68.66%,其中26-deoxyactein的活性较高且量效关系更为明显。Actein和26-deoxyactein在10mg/kg剂量经口给药,每周连续给药6天后停药1天,共3周,对人A549裸小鼠移植瘤有较高的抑制作用,其肿瘤的T/C%分别为38%和35%（<60%）,与阴性对照组比较,统计学分析差异具有显著性,P<0.01,阳性对照依托泊苷（VP16）的T/C%为39%。但30mg/kg剂量Actein和26-deoxyactein对A549裸鼠移植瘤的抑制作用不明显,分别为55%和49%。FCM检测结果显示,Actein和26-deoxyactein作用48小时阻滞HL-60于G1期,G1期细胞所占百分率分别为:阴性对照40.28%、Actein 6.25μg/ml浓度为46.17%、12.5μg/ml为50.45%、25μg/ml为53.67%;26-deoxyactein 6.25μg/ml浓度为42.91%、12.5μg/ml为44.37%、25μg/ml为49.14%。免疫组化结果显示,阴性对照肿瘤组织内的MVD值为17.5±3.87,Actein 10、30mg/kg,26-deoxyactein10、30mg/kg剂量肿瘤组织内的MVD值明显降低,分别为10±2.16、9±1.41、8.25±3.3和12.5±1.73,统计学分析差异具有显著性,P<0.05;阳性对照VP16为12.25±2.22。结论三萜皂苷类化合物actein和26-deoxyactein具有较明显的体内外抗肿瘤活性,此作用与阻滞肿瘤细胞增殖周期及抑制肿瘤组织血管生成有关。