【摘 要】
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[目的]本文基于结构-活性相关性和活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列新型取代2-苯基-2-环己二酮烯醇酯衍生物作为潜在的除草剂安全剂。[方法]通过微波辅助偶联反应和酰
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[目的]本文基于结构-活性相关性和活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列新型取代2-苯基-2-环己二酮烯醇酯衍生物作为潜在的除草剂安全剂。[方法]通过微波辅助偶联反应和酰化反应合成了取代2-苯基-2-环己烯酮类衍生物。采用正交实验优化了偶联反应的合成条件,考察了微波功率,反应时间,缚酸剂和溶剂对偶联反应产率的影响。当微波功率为800 W,反应时间位40 min,缚酸剂为无水K2CO3,溶剂为DMSO时获得最高收率。所合成的化合物均用IR,1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征。[结果]生物活性测定结果表明,所合成的大部分化合物均可以减轻除草剂烯草酮对玉米的伤害。通过分子结构比较可知化合物S24与烯草酮结构相似,二者发生拮抗作用而对除草剂进行解毒。
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