【摘 要】
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Due to the side effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs and cycloxygenase-2 (COX-2) selective inhibitors, much attention has been drawn to multiple target drug discovery to treat inflammation
【机 构】
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BNLMS, State Key Laboratory for Structural Chemistry of Unstable and Stable Species, College of Chem
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Due to the side effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs and cycloxygenase-2 (COX-2) selective inhibitors, much attention has been drawn to multiple target drug discovery to treat inflammation.In our previous studies, multi-target drugs towards the arachidonic acid metabolic network were discovered successfully.
其他文献
采用密度泛函理论的M06方法在6-311++G**基组水平下紫草素、胸腺嘧啶、紫草素-胸腺嘧啶复合物进行了结构优化,并同时进行了频率计算,均无虚频出现,说明所得结构均是势能面上的稳定点,得到了15个稳定的紫草素-胸腺嘧啶复合物.
自RNA干扰现象被发现以来,人们致力于将RNA干扰技术用于制药方面的努力就从来没有停止过.从机制上讲,RNA干扰通路是通过降解靶标mRNA来达到沉默基因的目的,在这个降解过程中有一个起着重要重要的蛋白:Agonaute 2.
唾液酸转移酶(ST)在生物体内的许多生命活动中发挥着重要作用,尤其与肿瘤细胞的迁移能力密切相关.为了更好地研究ST的生物学和病理学功能,发展原位无创检测方法十分重要.利用脂质体包裹四甲基异硫氰酸罗丹明标记的去唾液酸胎球蛋白(TRITC-AF)和异硫氰酸荧光素标记的氨基苯硼酸(FITC-APBA),得到基于FRET的检测系统,实现了对活细胞内ST活性的原位无创检测,并对唾液酸化过程进行了示踪.
Spatiotemporal control of singlet oxygen (1O2) release is a major challenge for photodynamic therapy (PDT) against cancer with high therapeutic efficacy and minimum side effects.Here a selenium-rubyri
端粒酶(Telomerase)是一种使端粒延伸的反转录DNA合成酶,由RNA和蛋白质组成.在肿瘤细胞中端粒酶参与了对肿瘤细胞的凋亡和基因组稳定的调控过程,所以原位监测活细胞内端粒酶活性,对于癌症的临床诊断、治疗和药物开发具有重要意义.本工作提出了一种原位检测细胞内端粒酶活性的纳米探针及其制备方法.
在本工作中,我们利用微波裂解方法简便成功地制备了新型荧光纳米材料--碳量子点(C-dots),利用TEM,AFM,动态光散射技术对其粒径进行表征,紫外-可见光谱及荧光光谱性质也与所报道的文献相符.接着利用共价修饰技术(EDC/NHS反应)成功在其表面修饰叶酸分子(FA)制备出复合纳米材料C-dots-FA,其在水溶液中分散性良好无团聚现象,此外,MTT实验表明C-dots-FA具有良好的生物相容性
冬虫夏草是我国传统的名贵中药材,具有调节免疫系统功能、抗肿瘤、抗疲劳等多种功效.上世纪90年代日本学者从冬虫夏草真菌Isaria sinclairii培养物中分离得到myriocin,该成分具有显著的免疫抑制活性[1];由myriocin结构修饰得到的鞘脂类似物FTY720已成为治疗多发性硬化症和器官移植的重要口服类药物.
鬼臼毒素是从小蘖科鬼臼属植物中提取到的木脂类抗肿瘤成份,其糖苷衍生物Etoposide (VP-16)和Teniposide (VM-26)在临床上被广泛应用,但因抗癌谱较窄、水溶性差,以及较严重的骨髓抑制与胃肠道反应等缺点,限制了其应用.
我们以7-羟基-3H-吩恶嗪-3-酮(resorufin)为荧光母体,5-硝基呋喃作为特异性反应基团,设计合成了一种检测硝基还原酶及细胞缺氧的新型荧光探针,7-[(5-硝基呋喃-2-基)甲氧基]-3H-吩恶嗪-3-酮(Anal.Chem., 2013,85,3926-3932).该探针以5-硝基呋喃作为反应性底物,并联用resorufin荧光团的7-羟基封闭后而引起荧光淬灭而设计.
H2S气体是继CO,NO之后的第三类气体信号传导分子,并且在调节细胞内的氧化还原反应以及很多与人类健康相关的信号传导中具有重要的作用.[1][2]因此,在生物体内开展H2S气体的研究,对了解H2S气体的生物功能具有十分重要的研究意义.比率型荧光探针能够消除探针浓度、温度、仪器设备等环境因素的影响,具备较高的生物应用价值.