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目的：研究异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）预处理患者静脉输注大剂量白消安的药动学特征。
方法：17例allo-HSCT预处理患者静脉输注白消安0.8mg·kg-1，q6h，共16剂。在首剂和第9剂给药时，分别于给药前及给药后不同时间点采集血样，用高效液相色谱法测定血浆白消安浓度，用DAS软件进行药动学房室模型拟合，计算药动学参数。
结果：首剂和第9剂静脉滴注给药后白消安在allo-HSCT预处理患者体内过程均符合二室模型，其主要药动学参数分别为:CL（0.0042±0.0018）与（0.0028±0.0013）L·min-1·kg-1、AUC(0-t)（612.3±182.8）与（1005.4±286.2）μmol·min·L-1、AUC(0-∞)（899.5±298.6）与（1484.4±623.0）μmol·min·L-1;ρmax（2.95±0.81）与（4.53±1.42）μmol·L-1。不同性别患者的主要药动学参数有显著差异。
结论：静脉滴注白消安在allo-HSCT预处理患者体内过程符合二室药动学模型，主要药动学参数个体差异大且与性别有关，开展治疗药物监测仍有必要。