全球突发性肠道病毒引起的感染疾病时有发生,寻找与研发广谱抗肠道病毒候选物以应对未来突发肠道病毒感染性疾病爆发具有重要的意义。我们以治疗柯萨奇病毒B3(CVB3)引起的病毒性心肌炎的我国医院内制剂,中药单体槐果碱(sophacarpine)为先导化合物,针对其分子中多个结构片断开展系统的结构修饰与优化,以CVB3活性为导向,累计共设计合成100余个目标化合物。
A series of novel isoniazid/pyrazinamide/ethambutol-quinoline conjugates based on the commonality in the structures of anti-TB drug Bedaquiline and TK inhibitors(Bosutinib,Foretinib)were designed,synt
Pyruvate Kinase M2(PKM2)is a key protein responsible for cancers Warburg effect.[1],[2] Activation of PKM2 may alter aberrant metabolism in cancer cells,which suggests PKM2 as a tumor selective therap
醌类化合物在能量传输、电子传递、氧化磷酸化以及抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗菌等研究中具有十分重要的作用[1-3]。我们发展了一种由对苯二酚、胺、S-烷基异硫脲盐在NaI 催化下“三组分一锅”反应合成2-烷硫基-5-氨基对苯醌类化合物的有效方法(图A),利用该方法合成了一系列结构多样性的2-烷硫基-5-氨基对苯醌类化合物,而结构多样性化合物的合成是发现先导化合物的源泉。
吡咯-咪唑类聚酰胺能够高亲和性、高特异性地结合到DNA 双螺旋的小沟(MinorGroove)内,通过氢键识别DNA 碱基序列[1]:反向平行成对的Im/Py 特异性识别G·C碱基对,而Py/Im 特异性识别C·G 碱基对,Hp/Py 特异性识别T·A 碱基对,Py/Hp 特异性识别A·T 碱基对。
The mammalian target of rapamycin(mTOR)is a critical component part of the PI3K-Akt signaling pathway that plays a key role in the regulation of cellular growth and proliferation.Dysregulation of mTOR
以鸡油菌多糖提取率为指标,采用正交试验法对鸡油菌多糖口服液制备工艺进行了研究.结果表明,鸡油菌多糖最佳提取工艺为:以水为提取溶剂,先超声30 min,提取温度50℃,料液比1:30,恒温水浴提取3 次,每次1.5 h,氯化钙浓度为5%,加热至85℃,冷却,加入1%的活性炭.
Endothelial lipase(EL)has been implicated in HDL metabolism and the pathogenetic progress of atherosclerosis,and its specific inhibitors are expected to be useful for the treatment of cardiovascular d