杯芳烃衍生物合成以及与铀酰离子络合效果研究

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海湾战争后,贫铀(depletcd uranium,DU)武器迅速扩散,铀对健康的影响再次得到关注。对于体内铀污染治疗最有效的解决办法是使用螯合剂。然而目前仍缺乏特异的铀螯合剂。研究发现杯芳烃具有螯合金属离子的特性,可通过改变自身结构及连接功能基团提供对特定金属离子螯合的能力。本研究采用药效基团叠加的方式,在杯芳烃母体的边缘,分别连接了丁酸、丁酸乙酯,并通过酰肼基团连接了对铀有较好促排作用的邻苯二酚基团,获得了杯[4]二丁酸、杯[4]二丁酸乙酯、杯[4]酰肼-邻苯二酚、杯[6]三丁酸、杯[6]三丁酸乙酯及杯[6]酰肼-邻苯二酚。将杯芳烃化合物溶于有机溶剂中,与恒定浓度的铀酰离子水溶液混合,测得络合率。结果显示,在连接相同基团的情况下,杯[6]芳烃衍生物与铀酰离子的络合效果明显优于杯[4]芳烃衍生物,而连有邻苯二酚基团的两类衍生物螯合效果均较好。达到95%以上络合率的化合物有三种:杯[6]三丁酸、杯[4]酰肼-邻苯二酚及杯[6]酰肼-邻苯二酚,具有铀促排药物研究开发价值。
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