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目的 本实验旨在筛选ROCK1特异性抑制剂，进而评价其对乳鼠原代心肌细胞缺血再灌注损伤的保护作用。方法 利用ELISA对115个化合物进行ROCK1抑制活性筛选；利用体外原代培养的乳鼠心肌细胞，分别进行缺氧及缺氧再灌注试验，采用MTr法及进行细胞上清LDH含量检测，观察115个化合物心肌细胞的保护作用。结果 在ROCK1抑制剂筛选中得到6个抑制率在50％以上的化合物(10 μg· ml-1)；在心肌细胞缺氧模型中得到19个较好抑制LDH释放、8个增高细胞存活率的化合物；在心肌细胞缺氧再灌模型中得到33个抑制LDH释放、7个增高细胞存活率的化合物。综合分析实验结果，发现其中5个化合物既有对ROCK1较强的抑制作用，又对心肌细胞缺氧/再灌注损伤有保护作用。结论 经筛选得到5个对ROCK1抑制率大于50％的化合物，且它们在心肌细胞缺氧再灌注损伤中表现出较好的保护作用，其对心脑血管系统的保护作用和机制有待进一步研究。