【摘 要】
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目的:采用反相高效色谱法,同时测定天麻素(Gas)、天麻苷元(HBA)和葛根素(Pur)在大鼠血浆中的含量,研究天麻素和葛根素在大鼠体内药代动力学相互影响.方法：分别给Wistar大鼠单独/联合灌胃(或静脉注射)天麻素和葛根素,于不同时间点采集大鼠血浆.以对羟基苯乙醇(Tyr)为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,上清液用N2吹干,残渣用乙腈-0.05％磷酸(20∶80)复溶后,以乙腈-0.05％磷酸
【机 构】
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北京中医药大学中药学院 北京100102
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛
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目的:采用反相高效色谱法,同时测定天麻素(Gas)、天麻苷元(HBA)和葛根素(Pur)在大鼠血浆中的含量,研究天麻素和葛根素在大鼠体内药代动力学相互影响.
方法：分别给Wistar大鼠单独/联合灌胃(或静脉注射)天麻素和葛根素,于不同时间点采集大鼠血浆.以对羟基苯乙醇(Tyr)为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,上清液用N2吹干,残渣用乙腈-0.05％磷酸(20∶80)复溶后,以乙腈-0.05％磷酸水为流动相梯度洗脱,用Agilent ZORBAX SB-Aq C18(4.6×150mm,5μm)色谱柱分离,于221nm波长处测定天麻素及其代谢产物天麻苷元和内标,250nm处测定葛根素.用WinNonlin 5.2.1药动学软件和SPSS 17.0软件分别计算各给药组药动学参数并进行统计分析.
结果：天麻素、天麻苷元、葛根素低、中、高浓度及内标对羟基苯乙醇的绝对回收率均＞77.20％;天麻素、天麻苷元、葛根素分别在0.10 ～ 101.00、0.03～7.58、0.05～5.98μg·mL-1的浓度范围内具有良好的线性(R2＞0.993,n=5),三者的定量下限分别为0.10、0.03、和0.05 μg/mL,日内及日间精密度均＜12％,准确度在85.61％～110.28％之间,且测定物在整个分析过程中稳定.天麻素和葛根素联合给药后,大鼠体内主要药代动力学参数(AUC、Cmax、T1/2、 Tmax、MRT)与单独给药后有显著性差异.无论是灌胃还是静脉注射,清除率(CL)降低,平均滞留时间(MRT)延长,相对生物利用度均有提高,尤以灌胃组显著,灌胃天麻素合用组为单用组的1.5倍,灌胃葛根素合用组为单用组的10.7倍.
结论：该法可用于同时测定大鼠体内天麻素、天麻苷元和葛根素血药浓度和药动学研究,且方法准确,操作简便.天麻素和葛根素合用后能相互促进吸收,降低消除速率,增加体内滞留时间.
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