【摘 要】
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G-四链体DNA结构广泛存在于人染色体端粒、原癌基因启动子等重要的功能区域,是抗癌药物研究开发的重要靶点.本研究设计合成了基于1,10-邻菲罗啉的系列小分子化合物,利用生物
【机 构】
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山西大学分子科学研究所,030006,山西太原
【出 处】
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中国化学会第三届全国生物物理化学会议暨国际华人生物物理化学发展论坛
论文部分内容阅读
G-四链体DNA结构广泛存在于人染色体端粒、原癌基因启动子等重要的功能区域,是抗癌药物研究开发的重要靶点.本研究设计合成了基于1,10-邻菲罗啉的系列小分子化合物,利用生物物理方法研究了这些化合物与人端粒(h-tert)以及原癌基因启动子(c-kit2,c-myc)G四链体DNA的键合作用,初步测试了其端粒酶抑制活性以及体外抗癌细胞增殖活性.结果表明,这些化合物均能不同程度地稳定并选择性识别G-四链体DNA结构,部分化合物还表现出显著的端粒酶抑制活性,并抑制癌细胞的增殖.
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